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瑞力芬（奈丁美酮）

【藥理毒理】　　瑞力芬（奈丁美酮）為非酸性非甾體抗炎藥，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用�！　。�1）抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與蔡丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。　�。�2）胃黏膜影響小：本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響；同時本品對胃黏膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此瑞力芬（奈丁美酮）引起的胃腸黏膜糜爛和出血的發(fā)生率較低�！　。�3）對出血和凝血無影響：瑞力芬（奈丁美酮）對健康志愿者的血標本，在體外進行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變�！　�

【藥代動力學】　　瑞力芬（奈丁美酮）口服后在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，約3.5%轉(zhuǎn)化6-MNA，50%轉(zhuǎn)化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率約為99%，表觀分布容積約為7.5L，6-MNA體內(nèi)分布廣泛，主要分布在肝、肺、心和腸道，易于擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時，在老年人約為30小時。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，80%從尿中排泄，10%從糞便中排泄。 　

【適應(yīng)癥】　　類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎�！　�

【用法用量】　�。�1）成人常用量 口服，一次1.0g（2片），一日1次。一日最大量為2g，分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）起始。逐漸上調(diào)至有效劑量。　�。�2）兒童用量尚未建立�！　�

【不良反應(yīng)】　�。�1）胃腸道：惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發(fā)生率在短療程（6周～6個月）組和在長療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日口服瑞力芬（奈丁美酮）2g的腹瀉發(fā)生率增加�！　。�2）神經(jīng)系統(tǒng)：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢，發(fā)生率小于1.5%�！　。�3）皮膚：皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%�！　。�4）少見或偶見的不良反應(yīng)有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經(jīng)性水腫等。　　

【禁忌】　　活動性消化性潰瘍或出血，嚴重肝功能異常，對本品及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。　　

【注意事項】　�。�1）具有消化性潰瘍史的病人服用本品時，應(yīng)對其癥狀的復(fù)發(fā)情況進行定期檢查。　�。�2）腎功能不全者應(yīng)減少劑量或禁用�！　。�3）有心力哀竭、水腫或有高血壓者應(yīng)慎用本品�！　。�4）用餐中服用本品的吸收率可增加，應(yīng)在餐后或晚間服藥。　�。�5）本品每日服用量超過 2g時腹瀉發(fā)生率增加�！　。�6瑞力芬（奈丁美酮）常用劑量為每日1g，對于癥狀嚴重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。